Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉運體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質瘤細胞自噬(autophagy),誘導HL-60細胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經保護和免疫調節作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細菌的培養物中分離的,也存在于哺乳動物的組織。如皋Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。如皋Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環原醌。
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導的轉錄、基因表達、細胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉導途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導致DNA交聯損傷,阻止DNA復制和轉錄并導致細胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導細胞自噬(autophagy)。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗潰瘍等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經保護劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉錄和蛋白質表達。Estradiol 可用于、神經退行性疾病和神經組織工程的相關研究。
Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Carvedilol 抑制脂質過氧化,IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑,可抑制 NLRP3 炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分別為5.8和48nM。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。如皋Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
Selisistat 緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學。如皋Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結合的輻射保護劑,它通過修復短暫輻射誘導的DNA氧化物種起作用,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。如皋Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
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