PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。臨海Tunicamycin (衣霉素)
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。金華Phorbol 12-myristate 13-acetate(佛波酯)Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力。Vancomycin hydrochloride 還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。TPEN 對 Zn2+ 具有高親和力,但對 Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。淮安Etoposide ( 依托泊苷)
TPEN 誘導 DNA 損傷并增加細胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生。臨海Tunicamycin (衣霉素)
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號,從而改善細胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森病)常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對神經(jīng)細胞具有保護作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進展。研究表明,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,減少氧化應激,從而發(fā)揮神經(jīng)保護作用。盡管目前相關研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向。臨海Tunicamycin (衣霉素)