MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對(duì)細(xì)胞代謝、信號(hào)傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而影響細(xì)胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體（MCU）可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，進(jìn)而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。蛋白酶抑制劑Cocktail（mini片劑）可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性。Tamoxifen（他莫昔芬）廠家供應(yīng)

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識(shí)別序列對(duì)融合蛋白進(jìn)行位點(diǎn)特異性切割，并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性，可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物，可對(duì)抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。昆山DorsomorphinCarvedilol 是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng)，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑，而不影響非腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2)，從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍，胃炎和胃*的研究。

盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果，但其副作用和安全性問題仍需關(guān)注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態(tài)來發(fā)揮作用，這可能導(dǎo)致正常細(xì)胞功能的干擾，進(jìn)而引發(fā)一系列副作用。例如，長(zhǎng)期使用MCE抑制劑可能會(huì)導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常，增加風(fēng)險(xiǎn)。此外，MCE抑制劑對(duì)不同個(gè)體的反應(yīng)可能存在差異，因此在臨床應(yīng)用中需要進(jìn)行個(gè)體化。為了確保患者的安全，研究人員正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案，以比較大限度地降低副作用，提高效果。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時(shí)可抗細(xì)胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭芯哂凶饔谩olydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結(jié)合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑，IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞，濃度為10和100nM時(shí)，分別降解73%和89%Btk。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。玉環(huán)緩聚劑

2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。Tamoxifen（他莫昔芬）廠家供應(yīng)

在領(lǐng)域，MCE抑制劑的應(yīng)用前景十分廣闊。許多研究表明，細(xì)胞中常常存在異常的DNA甲基化模式，這些異常的甲基化不僅導(dǎo)致抑制基因的沉默，還促進(jìn)了的發(fā)生和發(fā)展。通過使用MCE抑制劑，可以有效逆轉(zhuǎn)這些異常甲基化狀態(tài)，恢復(fù)抑制基因的表達(dá)，從而抑制的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。此外，MCE抑制劑還可以增強(qiáng)化療和放療的效果，提高患者的生存率。當(dāng)前，多個(gè)臨床試驗(yàn)正在評(píng)估MCE抑制劑在不同類型中的療效，初步結(jié)果顯示出良好的前景。除了，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病的中也展現(xiàn)出潛力。研究發(fā)現(xiàn)，阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關(guān)。MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)，改善神經(jīng)細(xì)胞的功能，減緩疾病的進(jìn)程。例如，MCE抑制劑可以促進(jìn)神經(jīng)生長(zhǎng)因子的表達(dá)，增強(qiáng)神經(jīng)元的存活和再生能力。此外，MCE抑制劑還可能通過抑制炎癥反應(yīng)和氧化應(yīng)激，進(jìn)一步保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞。盡管目前仍處于研究階段，但MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病中的應(yīng)用前景令人期待。Tamoxifen（他莫昔芬）廠家供應(yīng)