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來源: 發布時間:2024年12月02日

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質,為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性,例如減少炎癥介質并發揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯,并抑制細胞轉移和血管生成。MCE抑制劑激動劑可通過調節細胞凋亡來抑制瘤生長。MCE激動劑廠商

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Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構肉堿棕櫚酰轉移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達。GinsenosideRh2誘導caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導細胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細胞滲透活性。CytochalasinD通過結合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結合,降低了活細胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進而減少環境中survivin的量。CytochalasinD誘導Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質中。杭州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病。

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FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,FGF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如,FGF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,能夠保護DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結合,具有神經保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。MCE抑制劑激動劑能夠有效地抑制細胞增殖和轉移,具有潛在的應用價值。

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Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導DNA損傷并增加細胞內ROS的產生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。MCE抑制劑激動劑的作用機制是通過調節MCE的活性來影響相關生理機能。Empagliflozin ( 恩格列凈)直銷

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Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質過氧化,IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分別為5.8和48nM。MCE激動劑廠商

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