GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進行特異性識別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對細胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動物細胞、植物細胞以及微生物中的線粒體。在使用這些藥物時,需要嚴格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進行劑量控制。龍泉Empagliflozin ( 恩格列凈)
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細胞周期并具有,和神經(jīng)保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。宿遷Tunicamycin (衣霉素)MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果。
腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,具有高親和力,并信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,在發(fā)育過程中對神經(jīng)元群的成熟、存活和分化至關(guān)重要。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,這對學(xué)習(xí)和記憶功能至關(guān)重要。BDNF表達于系統(tǒng)。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端帶His標簽。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制劑激動劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗?jié)兊裙πАroteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結(jié)合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結(jié)合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達。MCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計和開發(fā)提供了新的思路和方法。揚中Laduviglusib
MCE抑制劑激動劑是一種用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物。龍泉Empagliflozin ( 恩格列凈)
Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細胞自噬(autophagy),誘導(dǎo)HL-60細胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護和免疫調(diào)節(jié)作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。龍泉Empagliflozin ( 恩格列凈)