SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,而對DDR2的IC5050為413nM。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細胞中,通過活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗潰瘍等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結合化合物,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經保護劑,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結合而降低FoxO1的活性,而不影響其轉錄和蛋白質表達。在停藥時,應逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現。平湖Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內具有良好的藥代動力學特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調節的有機滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調節細胞內游離鈣濃度方面發揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力。Etoposide ( 依托泊苷)廠家直供MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。
Insulin(human)是一種多肽,調節血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一種高效、變構、選擇性、可逆的Cdc42GTPase非競爭性抑制劑。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM。ML141對GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現出低的微極性和選擇性。ML141在多個細胞系中沒有顯示細胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,可促進銅死亡(cuproptosis)。Elesclomol特異性結合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,抑制FDX1介導的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一種氧化應激誘導劑,可誘導細胞凋亡。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導劑。Elesclomol可用于Menkes和相關的遺傳性銅缺乏癥研究。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結合,具有神經保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對其他GPCR,激酶,蛋白酶,整聯蛋白和PPAR無活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性。MCE抑制劑激動劑可以減輕神經病變引起的疼痛。
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點對UCHL1進行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血劑,有潛力用于骨質疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。MCE抑制劑激動劑可通過調節膽固醇代謝來改善血脂水平。浙江Magnetic Stand(磁力架)
這種抑制劑能夠增強MCE的抑制效果。平湖Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導細胞凋亡(apoptosis),調節細胞周期并具有,和神經保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。平湖Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)