全合成法,一般是利用甘油或其他化合物的骨架為前體,經長鏈烷基化或酰基化后通過磷脂鍵的形成來合成目標磷脂化合物。其特點是合成步驟相對較多,靈活性大,一般使用保護基,除了制備一般的基本磷脂外,還可引入其它活性中心,合成出多種具有光學活性和各種生理活性的磷脂衍生物。適用于單一磷脂的較大量制備。從磷脂的結構來看,磷脂的合成主要包括兩個飽和或不飽和酰基(側鏈)的引入和磷脂極性端(頭基)(headgroup)的偶聯。磷脂的合成可以以甘油為前體,首先將甘油的一個羥基保護,游離出另外兩個羥基,根據目的接上兩個相同或不同的酰基。引入不同酰基時,可利用伯仲羥基活性的不同或利用選擇性保護基引入。***脫去保護基再與磷脂頭基偶聯。酰基的引入可以利用相應的脂肪酸或活性更高的酰氯。因磷脂酰基穩定性稍差,如果使用酰氯進行側鏈的偶聯必須要在頭基引入之前進行,以免酰氯的高活性破壞磷脂酰基。當引入的有不飽和的酰基,與磷脂頭基的偶聯又涉及到氧化或催化氫解步驟時,則必須先與磷脂頭基偶聯后,再引入不飽和的酰基。磷脂頭基的偶聯實際上是磷酸二酯的形成,既可以通過四配位的磷酰化試劑來實現,也可用活性更高的三配位的磷試劑來完成。注射級輔料大豆卵磷脂實驗室小批量;河北卵磷脂價格
艾偉拓的這款蛋黃卵磷脂PC-98T,是一款PatentNo.3844508生產的天然蛋黃卵磷脂PC-98T,作為**乳化劑得到不少應用。為什么制備前列地爾脂微球必須使用PC-98T?前列地爾是當今國際上公認的新一代廣譜內源**物,臨床用于多種疾病的**或輔助用藥,我國每年的前列地爾制劑銷售額達20億。前列地爾也叫前列腺素E1,水溶性差,不耐熱,對血管有強烈刺激性。前列地爾脂肪乳可以克服粉針劑藥物利用度低,副作用大的缺陷。然而,由于前列地爾特殊的理化性質,普通的脂肪乳載藥量低,熱壓滅菌過程中藥物會轉化為前列腺素A。PC-98T是日本丘比株式會社專為前列地爾而研制出的一款乳化劑,是磷脂酰膽堿含量不少于98%的純白色粉末狀高純度蛋黃卵磷脂,也是我國有注冊批文的純度*高的蛋黃卵磷脂。PC-98T可使前列地爾穩定的包裹在脂微球的磷脂膜上,減少游離藥物,從而使熱壓滅菌過程對藥物的破壞降低。1988年上市的世界首ge前列地爾脂微球“Liple”,也是“凱時”的原研制劑,即是以PC-98T為乳化劑。目前我國市場上的前列地爾注射液(前列地爾脂微球)所使用的蛋黃卵磷脂絕大多數為PC-98T。廣東卵磷脂參考價格卵磷脂哪家比較好?上海艾偉拓歡迎您的咨詢。
硬脂酰溶血卵磷脂S-LysoPC是一款怎樣的溶血磷脂?|中文名稱:1-硬脂酰-溶血磷脂酰膽堿|別名:硬脂酰溶血卵磷脂|化學名:1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿|英文名:S-LysoPC|登記號:已登記|級別:藥用注射級|CAS號:19420-57-6|DMF號:25330|分子式:C26H54NO7P|分子量:523.68|應用:阿霉素溫敏脂質體。
阿霉素溫敏脂質體是由美國杜克大學基于LTSL(lysolipidthermallysensitiveliposome)技術開發,1999年Celsion公司獲得該項目及LTSL技術的獨jia授權。LTSL技術的優勢在于能夠實現高濃度藥物—高達全身系統劑量的25倍—通過對目標部位的適當升溫定點釋放。除阿霉素外,LTSL技術還已應用于一些其它小分子抗ai藥的遞送,如多西他賽、卡鉑。阿霉素溫敏脂質體正是通過LTSL技術智能輸送阿霉素:正常體溫下藥物不會釋放,而通過射頻消融技術(RFA)、紅外加熱等方式升高肝臟溫度至42°C一段時間后,阿霉素在肝臟部位逐漸釋放,以此將高劑量的阿霉素直接輸送至肝ai組織。我國是肝ai大國,全球有一半以上的病例發生在中國,且以每年40~50萬例的速度快速增長。該產品如能順利上市,市場前景將十分巨大。阿霉素溫敏脂質體中磷脂組分包括DPPC、S-LysoPC及DSPE-MPEG2000,摩爾比為86:9.5:4.5。
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蛋黃磷脂酰甘油EPG在藥用輔料領域,PG的應用雖不如PC廣,但由于其獨特的結構和理化性質,在一些制劑的開發中作為關鍵輔料起了極為重要的作用。**有代表性的即是2014年1月富士制藥上市的2年保質期前列地爾注射液。正是由于使用了EPG替換原有***中的油酸從而提高了前列地爾脂肪乳的穩定性,成功實現了將前列地爾注射液的保質期由1年提高到2年,引發行業變革!除此之外,EPG在脂質體藥物研發中也有一些應用,目前仍以科研為主。因較低的相變溫度、剛性小、呈負電性等特性,其在應用上與DPPG等飽和PG類磷脂有所區分,常用于開發難溶***物或有特殊要求的脂質體。蛋黃磷脂酰甘油EPG產品信息整理如下:中文名稱:蛋黃磷脂酰甘油商品名:EPG化學名稱:1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸-[1-rac-甘油]英文化學名稱:1,2-Diacyl-sn-Glycero-3-Phospho-[1-rac-glycerol]分子式:C40H76NaO10P生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司CAS號:383907-64-0DMF號:8997備案已登記。級別:藥用注射級執行標準:企業標準用途:脂質體膜材、乳化劑溶解性:可溶于氯仿、微溶于乙醇,不溶于水分子量:782.284保存條件:-20℃以下,遮光、密封、冷凍運輸及保存注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質共同存 注射級輔料蛋黃卵磷脂。四川卵磷脂如何購買
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蛋黃卵磷脂PL-100M蛋黃卵磷脂PL-100M以新鮮蛋黃為原料,采用先進工藝提取的一款磷脂混合物。它的主要成分是磷脂酰膽堿(PC),約含80%,另外還含有磷脂酰乙醇胺(PE)15%左右,及少量的甘油三酯、膽固醇、脂肪酸等其他脂質,是淡黃色的粉末或小塊狀固體。AVT蛋黃卵磷脂PL-100M的產品信息是什么?中文名稱:蛋黃卵磷脂商品名:PL-100M化學名稱:蛋黃卵磷脂英文化學名稱:EggyolklecithinCAS號:93685-90-6備案登記號:已登記。DMF號:15449蛋黃卵磷脂PL-100M的理化性質。河北卵磷脂價格