天然磷脂是多種脂肪酸、多種堿基的混合物。通過復雜的精制步驟,可以有選擇地獲得堿基單一的磷脂,如磷脂酰膽堿。然而,即便如此,產(chǎn)物仍然成分復雜,穩(wěn)定性差。尤其是大豆卵磷脂,碘值過高,低級產(chǎn)品可作為營養(yǎng)產(chǎn)品應用,而**產(chǎn)品在注射級輔料方面的應用則受到很大限制。氫化是在有催化劑作用下,雙鍵與氫加成反應的過程,大豆卵磷脂氫化產(chǎn)物是氫化大豆卵磷脂(簡稱氫化大豆磷脂,或氫化大豆磷脂酰膽堿)HSPC。因雙鍵全部飽和,HSPC的穩(wěn)定性**提升,天然大豆磷脂一般為膏狀,顏色很容易變成褐色,而一定純度的HSPC為白色粉末狀,即便室溫放置一段時間也不會變色。氫化的另一好處就是減少了分子組成。天然大豆磷脂中包含了十多種主要脂肪酸,其中油酸(C18:0)、亞油酸(C18:1)、亞麻酸(C18:2)占了75%左右,通過氫化過程這三種脂肪酸全部轉化為硬脂酸(C18:0)。HSPC中,棕櫚酸(C16:0)和硬脂酸的總量占總脂肪酸的90%以上。注射級輔料大豆卵磷脂現(xiàn)貨采購;上海質量卵磷脂
作為一種半合成磷脂,達到一定純度的HSPC可取代全合成磷脂用于某些脂質體等特殊制劑,物美價廉。阿霉素脂質體DOXIL、兩性霉素脂質體AmBisome等都是以HSPC為基礎膜材。
受原料大豆卵磷脂的限制,HSPC是一種多組分的膽堿磷脂混合物,因此,即使是同一廠家的產(chǎn)品,不同批次間產(chǎn)品也會略有差異,表現(xiàn)在脂肪酸組成的波動,平均分子量的波動等。對于一些純度較低的HSPC,組分中還有可能存在肌醇磷脂、乙醇胺磷脂等雜質。為避免批間差異對工藝和質量的影響,及產(chǎn)品純度不足對脂質體純度的影響,應慎重選擇HSPC的來源。AVT代理日本精化(NFC)的HSPC,純度>99%,可滿足脂質體制備的需要。
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溶血卵磷脂
有甘油骨架的1位羥基上酰基結合成酯的化合物(磷脂酶A2分解產(chǎn)物)及2位上結合的化合物(A1分解產(chǎn)物)。不溶于**、**,有強溶血作用。殘剩的脂肪酸酯(構造式中的RCO-)容易被溶血磷脂酶水解,產(chǎn)生脂肪酸和甘油磷脂酰膽堿。自然界中*有少量存在,容易由蛇毒和胰液磷脂酶A的作用生成。由肝臟微粒體的酰基CoA轉移酶的作用,與酰基CoA進行反應而生成卵磷脂。同普通大豆卵磷脂相比,具有以下特性:(1):增強水包油型乳化性能(2):提高了在酸性條件和與鹽共存條件下保持的乳化穩(wěn)定性(3):對溫度的適應性更強,可使用溫度范圍廣(4:改善了與蛋白質和淀粉結合的能力(5):具有極好的脫模或脫盤特性(6):添加量小,約為普通卵磷脂的1/10
硬脂酰溶血卵磷脂S-LysoPC是一款怎樣的溶血磷脂?|中文名稱:1-硬脂酰-溶血磷脂酰膽堿|別名:硬脂酰溶血卵磷脂|化學名:1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿|英文名:S-LysoPC|登記號:已登記|級別:藥用注射級|CAS號:19420-57-6|DMF號:25330|分子式:C26H54NO7P|分子量:523.68|應用:阿霉素溫敏脂質體。
阿霉素溫敏脂質體是由美國杜克大學基于LTSL(lysolipidthermallysensitiveliposome)技術開發(fā),1999年Celsion公司獲得該項目及LTSL技術的獨jia授權。LTSL技術的優(yōu)勢在于能夠實現(xiàn)高濃度藥物—高達全身系統(tǒng)劑量的25倍—通過對目標部位的適當升溫定點釋放。除阿霉素外,LTSL技術還已應用于一些其它小分子抗ai藥的遞送,如多西他賽、卡鉑。阿霉素溫敏脂質體正是通過LTSL技術智能輸送阿霉素:正常體溫下藥物不會釋放,而通過射頻消融技術(RFA)、紅外加熱等方式升高肝臟溫度至42°C一段時間后,阿霉素在肝臟部位逐漸釋放,以此將高劑量的阿霉素直接輸送至肝ai組織。我國是肝ai大國,全球有一半以上的病例發(fā)生在中國,且以每年40~50萬例的速度快速增長。該產(chǎn)品如能順利上市,市場前景將十分巨大。阿霉素溫敏脂質體中磷脂組分包括DPPC、S-LysoPC及DSPE-MPEG2000,摩爾比為86:9.5:4.5。 注射級輔料蛋黃卵磷脂廠家。
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蛋黃卵磷脂PL-100M的理化性質蛋黃卵磷脂PL-100M是一款外觀呈現(xiàn)白色或淡黃色的粉末或塊狀物,有特異性氣味。在氯仿中極易溶解,在**或正己烷中易溶,在乙醇中溶解,在水或**中幾乎不溶。還有,在水中具有一定分散性,高剪切下可溶于60℃的大豆油中,因此使用方便。作為一款磷脂混合物,PL-100M沒有固定分子量。需要在低于-20℃條件下進行保存。蛋黃卵磷脂PL-100M應用知多少?AVT這款登記號:已登記的蛋黃卵磷脂PL-100M,PC和PE的比例接近蛋黃中天然比例,因此乳化性能較好,PL-100M主要用于注射用脂肪乳的乳化劑,包括營養(yǎng)型和***型的脂肪乳劑。具有優(yōu)良的乳化性能和產(chǎn)品穩(wěn)定性。產(chǎn)品可溶于60℃的大豆油中,利于操作;并使乳劑保持較穩(wěn)定的粒徑和PH值,延長乳劑有效期,減少蛋黃卵磷脂的使用量,降低生產(chǎn)成本。上海質量卵磷脂