以上通過增加藥物溶解度以提到藥物生物利用度的方法,*供學習和交流之用,如有翻譯不當之處,敬請批評指正。參考文獻略原文名稱:PoorlyWaterSolubleDrugs:ChangeinSolubilityforImprovedDissolutionCharacteristicsaReview;作者:BalvinderDhillonect.;出版雜志:GlobalJournalofPharmacology聲明:本文為藥事縱橫小編編譯,請尊重小編的勞動成果,轉載本文務必獲得藥事縱橫許可,否則一律視為惡意侵權。點擊原文鏈接可下載英文原文。超聲波分散可以提高藥物的溶解度和生物利用度,改善藥效。山西定制超聲波分散工具頭
藥物溶解在超臨界流體中可以***降低重結晶的粒度。水和二氧化碳是**常用的超臨界流體。利用超臨界流體可以獲得粒徑在5-2000nm納米顆粒懸浮液。如:通過超臨界流體處理水蛭素,增大了其在HPMC溶液中的水溶性。9助溶劑:助溶劑指通過加入添加劑增加不溶性或微溶***物在水中的溶解度。助溶劑與藥物之間發生絡合、分子締合等相互作用增加難溶***物的溶解度。助溶劑有苯甲酸鈉、尿素、乙酸鈉等。助溶劑可用于增加許多不同類別的藥物的溶解度,如抗病毒藥、解熱藥物、抗**藥物、***藥、鎮痛藥。應用助溶劑增加核黃素、尼美舒利、硝苯地平、黃嘌呤衍生物(**、茶堿)的溶解度。10減小粒徑:藥物的溶解度通常與粒徑有關。粒徑變小,比表面積增大,較大的比表面積增加藥物與溶劑相互作用而增加溶解度。遼寧超聲波分散功率超聲波分散技術是一種利用超聲波的機械作用和熱效應來提高化學反應效率和物質分散性的方法。
熔融溶劑法:將藥物溶解在適當溶劑中,然后將溶液直接包進熔融的聚乙二醇中,蒸發溶劑直到留下透明無溶劑的膜。將膜干燥至恒重。某些特定溶劑或溶解的藥物可能不與熔融聚合物混溶,固體分散體使用溶劑影響藥物的多晶型。78超聲結晶:超聲結晶技術用于增加疏水***物的溶解度和溶出度,采用反溶劑和液體溶劑對難溶藥物重結晶,通過超聲波降低藥物粒徑。超聲結晶特征頻率范圍20-100kHz誘導結晶。大多數在20kHz-5MHz范圍進行超聲結晶,并有望利用此技術找到具有高穩定性多孔的無定形晶型。超臨界流體法:超臨界流體法能夠將藥物微粉化至亞微米級別。超臨界流體是溫度和壓力大于臨界壓力(Tp)和臨界溫度(Tc)的流體。在接近臨界溫度時,超臨界流體是可以高度壓縮的,允許適度的壓力變化,以改變其傳質特性。
超聲波分散設備是一種利用超聲波振動產生的微小氣泡,形成強大的沖擊波,從而使細胞或顆粒破裂的設備。它主要應用于減少液體中的小顆粒,以提高液體的均勻性和穩定性,是一種有效的軟硬顆粒降解方法。該設備由超聲波振動部件和超聲波驅動電源兩部分構成。超聲波振動部件包括大功率超聲波換能器、變幅桿和工具頭(發射頭),用于產生超聲波振動并將其能量傳遞到液體中。超聲波的一個重要應用是將液體中的固體進行分散和解聚。當超聲波傳入液體時,液體介質中的超聲波會產生高壓和低壓的交替作用,從而形成壓縮和稀釋的活動。超聲波分散技術廣泛應用于食品工業中的液-液萃取、乳化、混合和破碎等方面。
固體分散體可以通過下面的方法制備:融合法(熔融法):由Sekiguchi和Obi提出,包括制備藥物和水溶性載體的物理混合物,加熱使混合物熔融,然后將溶融的混合物在冰浴中攪拌使快速固化,**終將固體粉碎過篩。當藥物或載體中的幾種物質在高溫熔融狀態下分解或揮發時,可以將混合物置于密封容器中加熱或在真空條件下亦或惰性氣體(如:氮氣)中熔融,防止載體或藥物氧化降解。熔融擠出法:該法類似于熔融法,將藥物、聚合物混合物置于雙螺桿擠出機中擠出,該法將藥物包埋在聚合物中,形成復合藥物產品。藥物與載體混合后熔融,然后將擠出物制成片劑、丸、顆粒、片劑等。溶劑蒸發法:第一步將載體、藥物混合物溶于常見溶劑中;第二步去除溶劑形成固體分散體。將產品適當粉碎過篩篩分。溶劑蒸發法能夠在高度水溶性載體(如聚乙烯吡咯烷酮)中生成極度親油***物的固溶體。采用溶劑蒸發法制備固體分散體要求藥物和載體均能夠溶于溶劑。超聲波分散設備通常由超聲波發生器、換能器、攪拌器和控制系統等部分組成。湖北制造超聲波分散批量定制
超聲波分散可以避免使用表面活性劑,降低產品的殘留物含量。山西定制超聲波分散工具頭
藥物的水溶性是評估口服難溶***物生物利用度的關鍵因素。在不改變分子結構的前提下,通過提高藥物的水溶性的技術來改變親脂***物(難溶***物)的溶出曲線。采用減小粒徑、固體分散體、改變晶型、脂質制劑、改變pH、與表面活性劑相關的劑型改變溶出曲線。通常使用水溶性賦形劑(如碳水化合物、表面活性劑)、超級崩解劑和聚合物(如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羥丙甲基纖維素、甘露醇)等提高難溶***物的溶解性。增大溶解度的重要性。山西定制超聲波分散工具頭