原為長江中沙洲，因李白“三山半落青天外，二水中分白鷺洲”詩句而有“白鷺洲”之名。至明代逐步并陸。1933年3月為南京市第五區(qū)，區(qū)公所設倉巷14號。1950年6月改第四區(qū)。1955年改建鄴區(qū)，以南京古稱建鄴命名。1967年更名紅衛(wèi)區(qū)，1973年復建建鄴區(qū)。

1995年4月11日，南京市政府（寧政發(fā)[1995]74號《關于調(diào)整玄武、白下區(qū)、江寧縣等區(qū)、縣行政區(qū)劃的通知》）批準，將雨花臺區(qū)江東鎮(zhèn)所轄的河南、所街、興隆、向陽、東林5個行政村和仁東橋、棉花堤、螺絲橋3個居委會，以及原茶亭行政村，劃歸建鄴區(qū)管轄，并組建新的街道辦事處；24日，市政府在區(qū)劃調(diào)整辦公室舉行交接簽字儀式。4月27日，市政府批準（寧政復[1995]23號《關于同意成立興隆街道辦事處的批復》），同意在南湖新村西南，東至南河，南至雨花臺區(qū)青石村、紅旗村，西至棉花堤夾江，北至鼓樓區(qū)江東村的范圍內(nèi)成立興隆街道辦事處。新成立的興隆街道辦事處，轄安國、安泰、安民、安康、螺絲橋、仁東橋、棉花堤7個居委會和河南、所街、興隆、向陽、東林5個村委會，安如、安意兩個居民區(qū)，面積8.24平方千米。人口9927戶、34268人；5月18日正式掛牌。對河西劃入地區(qū)其它部分：茶亭東街中心線以南，白鷺村以東，集慶路西延中心線以北，劃歸南湖街道管理；北圩路以西，茶亭東街中心線以北，原茶亭村與江東村河界中心線以東，鳳凰西街以南地域劃歸莫愁湖街道管理。10月16日市政府發(fā)出寧政復[1995]56號《關于將“愛達花園公寓”劃歸建鄴區(qū)的批復》，為解決好區(qū)劃調(diào)整中的遺留問題，決定將“愛達花園公寓”小區(qū)從雨花臺區(qū)劃歸建鄴區(qū)興隆街道辦事處管轄。

1996年，全區(qū)面積14.9平方千米，人口23.1萬人。轄6個街道：朝天宮街道、安品街街道、止馬營街道、莫愁湖街道、南湖街道、興隆街道。

2000年第五次人口普查，建鄴區(qū)總?cè)丝?58966人，其中：莫愁湖街道71167人、朝天宮街道46565人、安品街街道31458人、止馬營街道37648人、南湖街道79239人、興隆街道92889人。

2002年，雨花臺區(qū)沙洲、雙閘街道辦事處和江心洲鎮(zhèn)劃歸建鄴區(qū)管轄；建鄴區(qū)朝天宮、止馬營街道辦事處劃歸白下區(qū)管轄；建鄴區(qū)漢中門大街及其西延至長江段以北部分劃歸鼓樓區(qū)江東街道辦事處管轄；鼓樓區(qū)漢中門大街及其西延至長江段以南部分劃歸建鄴區(qū)興隆街道辦事處管轄。　根據(jù)《江蘇省政府關于同意撤銷南京市建鄴區(qū)江心洲鎮(zhèn)設立江心洲街道辦事處的批復》（蘇政復[2002]158）、《南京市政府關于撤鎮(zhèn)建鄴區(qū)江心洲鎮(zhèn)設立江心洲街道辦事處的批復》（寧政復[2003]1號）和《建鄴區(qū)政府關于同意撤銷江心洲鎮(zhèn)設立江心洲街道辦事處的通知》，撤銷江心洲鎮(zhèn)設立江心洲街道辦事處（2003年正式掛牌成立）。截至2002年底，建鄴區(qū)轄7個街道：莫愁湖街道、濱湖街道、興隆街道、南苑街道、雙閘街道、沙洲街道、江心洲街道，區(qū)政府駐莫愁湖街道。

2007年，南京市政府決定對建鄴區(qū)、鼓樓區(qū)部分行政區(qū)劃進行調(diào)整，將建鄴區(qū)興隆街道辦事處江東村委會劃歸鼓樓區(qū)江東街道辦事處管理。行政區(qū)劃調(diào)整后，兩區(qū)此段行政區(qū)域界線走向為：自漢中門大街中心線與清河路交會處起，折向西南沿清河路中心線至規(guī)劃的集慶門大街中心線，折向東沿規(guī)劃的集慶門大街西段中心線至規(guī)劃的燕山路北段中心線，折向北沿規(guī)劃的燕山路北段中心線至漢中門大街中心線。行政區(qū)劃調(diào)整后，建鄴區(qū)行政區(qū)域面積80.83平方千米，人口20.17萬人，轄7個街道辦事處。興隆街道辦事處面積7.03平方千米，人口2.54萬人，管理7個居委會、4個村委會。

2009年末，建鄴區(qū)總面積83平方千米、總?cè)丝?2.72萬人。轄7個街道：濱湖街道、沙洲街道、雙閘街道、江心洲街道、南湖街道、興隆街道、南苑街道。

2010年第六次人口普查，常住總?cè)丝谄渲校骸?/p>

2012年，撤銷濱湖街道、南湖街道，設立莫愁湖街道。調(diào)整后，全區(qū)轄6個街道：沙洲街道、雙閘街道、江心洲街道、莫愁湖街道、興隆街道、南苑街道。